下列哪项与吩噻嗪类抗精神失常药的构效关系无关A氯丙嗪的2位上的氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神失常作用;BN10位侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代,可增强活性;C氯丙嗪的2位上的氯原子用乙酰基取代可增强抗精神失常作用;D吩噻嗪环的硫原子用乙酰基取代有较强的抗抑郁活性;E奋乃静的2位上的氯原子用三氟甲基取代后,抗精神病活性增强
举一反三
- 吩噻嗪10位氮原子上的取代基对活性的影响。侧链末端的取代基为含N的碱性基团,由于碱性基团与受体中一个狭窄的凹槽相匹配,取代基的宽度对活性的影响很大。碱性基团常为叔胺,可为脂肪叔胺基,如二甲氨基,也可为氮杂环,常用哌啶基或哌嗪基。以哌嗪取代的侧链作用最强,以羟乙基哌嗪取代的奋乃静、氟奋乃静、以甲基哌嗪取代的三氟拉嗪的活性都要比氯丙嗪强十几倍到几十倍。()
- 吩噻嗪10位氮原子上的取代基对活性的影响。 侧链末端的取代基为含N的碱性基团，由于碱性基团与受体中一个狭窄的凹槽相匹配，取代基的宽度对活性的影响很大。碱性基团常为叔胺，可为脂肪叔胺基，如二甲氨基，也可为氮杂环，常用哌啶基或哌嗪基。以哌嗪取代的侧链作用最强，以羟乙基哌嗪取代的奋乃静、氟奋乃静、以甲基哌嗪取代的三氟拉嗪的活性都要比氯丙嗪强十几倍到几十倍 A: 正确 B: 错误
- 下列对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述,哪些是正确的A吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔2个碳原子为宜;B2位被吸电子基团取代时活性增强;C侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基、哌啶基或哌嗪基等;D吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连接,为噻吨类抗精神病药;E碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长
- 下列对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述哪些是正确的 A: 2位被吸电子基团取代时活性增强 B: 吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔2个碳原子为宜 C: 侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基、或哌嗪基等 D: 吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连接，为噻吨类抗精神病药 E: 碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长
- 对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述正确的是（） A: 2位被吸电子基团取代时活性增强 B: 吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜 C: 吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连，为噻吨类抗精神病药 D: 侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基、或哌嗪基等 E: 碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长