关于对氟西汀性质说法正确的有()
A: 氟西汀分子含有一个手性碳原子,作为手性药物,两个对映体对5-HT重吸收转运蛋白(serotoninreuptaketransporter,SERT)的亲和力相同。
B: R构型和S构型异构体在活性和体内代谢作用上存在着差异,S型异构体比R型作用时间长3倍,而R型对映体为速效的抗抑郁药,另外S型还可用于预防偏头疼。
C: 两者主要的代谢产物N-去甲氟西汀(Demethylfluoxetine)也是R-和S-对映体,具有与氟西汀相同的药理活性,均是5-HT再吸收的强效抑制剂。
D: S-对映体抑制5-HT再吸收作用强于R-对映体,S-氟西汀比R-氟西汀作用强1.5倍,而其代谢产物去甲氟西汀则S-异构体比R-异构体作用强20倍。氟西汀半衰期长达70小时,而其代谢产物半衰期长达330小时,故氟西汀是长效的口服抗抑郁药。
A: 氟西汀分子含有一个手性碳原子,作为手性药物,两个对映体对5-HT重吸收转运蛋白(serotoninreuptaketransporter,SERT)的亲和力相同。
B: R构型和S构型异构体在活性和体内代谢作用上存在着差异,S型异构体比R型作用时间长3倍,而R型对映体为速效的抗抑郁药,另外S型还可用于预防偏头疼。
C: 两者主要的代谢产物N-去甲氟西汀(Demethylfluoxetine)也是R-和S-对映体,具有与氟西汀相同的药理活性,均是5-HT再吸收的强效抑制剂。
D: S-对映体抑制5-HT再吸收作用强于R-对映体,S-氟西汀比R-氟西汀作用强1.5倍,而其代谢产物去甲氟西汀则S-异构体比R-异构体作用强20倍。氟西汀半衰期长达70小时,而其代谢产物半衰期长达330小时,故氟西汀是长效的口服抗抑郁药。
举一反三
- 关于对氟西汀性质说法正确的有 A: R 构型和S 构型异构体在活性和体内代谢作用上存在着差异, S 型异构体比R 型作用时间长3 倍,而R 型对映体为速效的抗抑郁药,另外S型还可用于预防偏头疼 B: 两者主要的代谢产物N-去甲氟西汀也是R -和S -对映体,具有与氟西汀相同的药理活性,均是5 -HT再吸收的强效抑制剂 C: S -对映体抑制5 -HT再吸收作用强于R -对映体,S -氟西汀比R -氟西汀作用强1.5 倍, 而其代谢产物去甲氟西汀则S -异构体比R -异构体作用强20 倍。氟西汀半衰期长达70小时,而其代谢产物半衰期长达330小时,故氟西汀是长效的口服抗抑郁药 D: 氟西汀分子含有一个手性碳原子,作为手性药物,两个对映体对5-HT重吸收转运蛋白的亲和力相同
- 关于对氟西汀性质说法正确的有 A: R 构型和S 构型异构体在活性和体内代谢作用上存在着差异, S 型异构体比R 型作用时间长3 倍,而R 型对映体为速效的抗抑郁药,另外S型还可用于预防偏头疼 B: 两者主要的代谢产物N-去甲氟西汀也是R -和S -对映体,具有与氟西汀相同的药理活性,均是5 -HT再吸收的强效抑制剂 C: S -对映体抑制5 -HT再吸收作用强于R -对映体,S -氟西汀比R -氟西汀作用强1.5 倍, 而其代谢产物去甲氟西汀则S -异构体比R -异构体作用强20 倍。氟西汀半衰期长达70小时,而其代谢产物半衰期长达330小时,故氟西汀是长效的口服抗抑郁药 D: 氟西汀分子含有一个手性碳原子,作为手性药物,两个对映体对5-HT重吸收转运蛋白的亲和力相同
- 关于抗抑郁药氟西汀的作用特点,下列说法正确的是() A: 氟西汀为三环类抗抑郁药物 B: 氟西汀为选择性的中枢5-HT重摄取抑制剂 C: 氟西汀体内代谢产物无抗抑郁活性 D: 氟西汀口服吸收较差,生物利用度低 E: 氟西汀与胆碱受体亲和力强
- 关于抗抑郁药氟西汀性质的说法,正确的是( )。 A: 氟西汀为三环类抗抑郁药物 B: 氟西汀为选择性的中枢5-HT重摄取抑制剂 C: 氟西汀体内代谢产物无抗抑郁活性 D: 氟西汀口服吸收较差,生物利用度低 E: 氟西汀结构中不具有手性中心
- 关于瑞波西汀的说法正确的有 A: 瑞波西汀分子含有两个手性碳,临床用 (R,R)-异构体和 (S,S)-异构体的混合物 B: 立体异构对吸收和首过代谢没有显著影响,但 (S,S)-(+)-异构体抗抑郁活性是 (R,R)-异 构体的2倍 C: 两个异构体的口服生物利用度都大于90% D: 通过 CYP3A4,两个异构体主要被代谢成O-去乙基瑞波西汀