关于瑞波西汀的说法正确的有
A: 瑞波西汀分子含有两个手性碳,临床用 (R,R)-异构体和 (S,S)-异构体的混合物
B: 立体异构对吸收和首过代谢没有显著影响,但 (S,S)-(+)-异构体抗抑郁活性是 (R,R)-异 构体的2倍
C: 两个异构体的口服生物利用度都大于90%
D: 通过 CYP3A4,两个异构体主要被代谢成O-去乙基瑞波西汀
A: 瑞波西汀分子含有两个手性碳,临床用 (R,R)-异构体和 (S,S)-异构体的混合物
B: 立体异构对吸收和首过代谢没有显著影响,但 (S,S)-(+)-异构体抗抑郁活性是 (R,R)-异 构体的2倍
C: 两个异构体的口服生物利用度都大于90%
D: 通过 CYP3A4,两个异构体主要被代谢成O-去乙基瑞波西汀
举一反三
- 关于瑞波西汀的说法正确的有 A: 瑞波西汀分子含有两个手性碳,临床用 (R,R)-异构体和 (S,S)-异构体的混合物 B: 立体异构对吸收和首过代谢没有显著影响,但 (S,S)-(+)-异构体抗抑郁活性是 (R,R)-异 构体的2倍 C: 两个异构体的口服生物利用度都大于90% D: 通过 CYP3A4,两个异构体主要被代谢成O-去乙基瑞波西汀
- 关于对氟西汀性质说法正确的有 A: R 构型和S 构型异构体在活性和体内代谢作用上存在着差异, S 型异构体比R 型作用时间长3 倍,而R 型对映体为速效的抗抑郁药,另外S型还可用于预防偏头疼 B: 两者主要的代谢产物N-去甲氟西汀也是R -和S -对映体,具有与氟西汀相同的药理活性,均是5 -HT再吸收的强效抑制剂 C: S -对映体抑制5 -HT再吸收作用强于R -对映体,S -氟西汀比R -氟西汀作用强1.5 倍, 而其代谢产物去甲氟西汀则S -异构体比R -异构体作用强20 倍。氟西汀半衰期长达70小时,而其代谢产物半衰期长达330小时,故氟西汀是长效的口服抗抑郁药 D: 氟西汀分子含有一个手性碳原子,作为手性药物,两个对映体对5-HT重吸收转运蛋白的亲和力相同
- 关于对氟西汀性质说法正确的有 A: R 构型和S 构型异构体在活性和体内代谢作用上存在着差异, S 型异构体比R 型作用时间长3 倍,而R 型对映体为速效的抗抑郁药,另外S型还可用于预防偏头疼 B: 两者主要的代谢产物N-去甲氟西汀也是R -和S -对映体,具有与氟西汀相同的药理活性,均是5 -HT再吸收的强效抑制剂 C: S -对映体抑制5 -HT再吸收作用强于R -对映体,S -氟西汀比R -氟西汀作用强1.5 倍, 而其代谢产物去甲氟西汀则S -异构体比R -异构体作用强20 倍。氟西汀半衰期长达70小时,而其代谢产物半衰期长达330小时,故氟西汀是长效的口服抗抑郁药 D: 氟西汀分子含有一个手性碳原子,作为手性药物,两个对映体对5-HT重吸收转运蛋白的亲和力相同
- 布洛芬含有手性碳原子,其S异构体活性比R异构体高,但临床以消旋体给药,是因为 A: 消旋体更稳定 B: R异构体毒性低 C: R异构体在体内可变为S异构体 D: 生产上无法分离
- 中国大学MOOC: 布洛芬含有手性碳原子,其S异构体活性比R异构体高,但临床以消旋体给药,是因为