糖皮质激素类药物的构效关系
A: C-21位的乙酰化可延长作用时间、增加稳定性
B: 1,2位引入双键加强与受体的亲和力
C: C-9位引入氟原子,其抗炎作用明显增加
D: C-6位引入氟原子,其抗炎及钠潴留活性均大幅度增加
E: C-16位引入羟基或甲基,可消除由于C-9引入氟所致钠潴留的作用
A: C-21位的乙酰化可延长作用时间、增加稳定性
B: 1,2位引入双键加强与受体的亲和力
C: C-9位引入氟原子,其抗炎作用明显增加
D: C-6位引入氟原子,其抗炎及钠潴留活性均大幅度增加
E: C-16位引入羟基或甲基,可消除由于C-9引入氟所致钠潴留的作用
举一反三
- 对糖皮质激素构效关系描述错误的是()。 A: 在氢化可的松的1位增加双键,抗炎活性增大4倍,不增加钠潴留作用 B: 单纯在糖皮质激素9α-引入氟原子,抗炎活性增加,钠潴留副作用减少 C: 在糖皮质激素6α-引入氟原子,抗炎活性和钠潴留副作用均增加 D: 在9α-位引入氟原子后、同时C16引入羟基并与C17α-羟基一道制成丙酮的缩酮,可减小钠潴留作用 E: 16位引入甲基,抗炎活性增加,钠潴留作用减少
- 对糖皮质激素构效关系描述错误的是()。 A: 在氢化可的松的1位增加双键,抗炎活性增大4倍,不增加钠潴留作用 B: 单纯在糖皮质激素9α-引入氟原子,抗炎活性增加,钠潴留副作用减少 C: 在糖皮质激素6α-引入氟原子,抗炎活性和钠潴留副作用均增加 D: 在9α-位引入氟原子后、同时C16引入羟基并与C17α-羟基一道制成丙酮的缩酮,可减小钠潴留作用 E: 16位引入甲基,抗炎活性增加,钠潴留作用减少
- 通过以下哪些途径不能增强糖皮质激素的抗炎作用() A: 去掉10位的角甲基 B: C-6位上引入甲基 C: C-9位上引入氟原子 D: C-16位上引入甲基或羟基 E: C-1位上引入双键
- 对糖皮质激素类的药效关系描述错误的是()。 A: 21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性 B: 1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变 C: 9口位引人氟原子,抗炎作用增大。盐代谢作用不变 D: 6口位引入氟原子,抗炎作用增大,肭潴留作用也增大 E: 16位与17位a羟基缩酮化可明显增加疗效
- 关于地塞米松的构效关系,下列说法错误的是() A: 1,2-位引入双键可增加糖皮质激素的活性,而不增加盐皮质激素的活性 B: C-6位引入-F抗炎活性和尿潴留活性均大幅增加 C: C-9引入-CH3抗炎活性增加,但是尿潴留作用增加更多 D: C-11位引入β-OH才具有活性