关于地塞米松的构效关系,下列说法错误的是()
A: 1,2-位引入双键可增加糖皮质激素的活性,而不增加盐皮质激素的活性
B: C-6位引入-F抗炎活性和尿潴留活性均大幅增加
C: C-9引入-CH3抗炎活性增加,但是尿潴留作用增加更多
D: C-11位引入β-OH才具有活性
A: 1,2-位引入双键可增加糖皮质激素的活性,而不增加盐皮质激素的活性
B: C-6位引入-F抗炎活性和尿潴留活性均大幅增加
C: C-9引入-CH3抗炎活性增加,但是尿潴留作用增加更多
D: C-11位引入β-OH才具有活性
举一反三
- 对糖皮质激素构效关系描述错误的是()。 A: 在氢化可的松的1位增加双键,抗炎活性增大4倍,不增加钠潴留作用 B: 单纯在糖皮质激素9α-引入氟原子,抗炎活性增加,钠潴留副作用减少 C: 在糖皮质激素6α-引入氟原子,抗炎活性和钠潴留副作用均增加 D: 在9α-位引入氟原子后、同时C16引入羟基并与C17α-羟基一道制成丙酮的缩酮,可减小钠潴留作用 E: 16位引入甲基,抗炎活性增加,钠潴留作用减少
- 对糖皮质激素构效关系描述错误的是()。 A: 在氢化可的松的1位增加双键,抗炎活性增大4倍,不增加钠潴留作用 B: 单纯在糖皮质激素9α-引入氟原子,抗炎活性增加,钠潴留副作用减少 C: 在糖皮质激素6α-引入氟原子,抗炎活性和钠潴留副作用均增加 D: 在9α-位引入氟原子后、同时C16引入羟基并与C17α-羟基一道制成丙酮的缩酮,可减小钠潴留作用 E: 16位引入甲基,抗炎活性增加,钠潴留作用减少
- 糖皮质激素类药物的构效关系 A: C-21位的乙酰化可延长作用时间、增加稳定性 B: 1,2位引入双键加强与受体的亲和力 C: C-9位引入氟原子,其抗炎作用明显增加 D: C-6位引入氟原子,其抗炎及钠潴留活性均大幅度增加 E: C-16位引入羟基或甲基,可消除由于C-9引入氟所致钠潴留的作用
- 关于氢化可的松的结构改造,表述正确的是( )。 A: 在16α位引入甲基,抗炎活性增强 B: 6位引入6α-F及9α-F衍生物, 抗炎及抗风湿活性增强 C: 目的是增强糖皮质激素作用,降低盐皮质激素作用。 D: 1-位引入双键,抗炎活性增加
- 对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是 A: 对21位羟基的酯化修饰,可改变药物的理化性质或稳定性 B: 在1,2位脱氢,可使抗炎作用增大,而钠潴留作用不变 C: 在9α位引入氟,抗炎作用增大,但盐代谢作用不变 D: 在6位引入氟,抗炎作用增大,钠潴留作用增加 E: 在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮,增加疗效