在地塞米松C-6位引入氟原子,其结果是
抗炎强度增强,水钠潴留下降
举一反三
- 糖皮质激素类药物的构效关系 A: C-21位的乙酰化可延长作用时间、增加稳定性 B: 1,2位引入双键加强与受体的亲和力 C: C-9位引入氟原子,其抗炎作用明显增加 D: C-6位引入氟原子,其抗炎及钠潴留活性均大幅度增加 E: C-16位引入羟基或甲基,可消除由于C-9引入氟所致钠潴留的作用
- 地塞米松是在氢化可的松结构上改造得到的糖皮质激素类药物,结构式如下,它是在氢化可的松结构基础上引入了 A: 1,2位双键 B: 6α-氟原子 C: 9α-氟原子 D: 16α-甲基 E: 11-酮
- 通过以下哪些途径不能增强糖皮质激素的抗炎作用() A: 去掉10位的角甲基 B: C-6位上引入甲基 C: C-9位上引入氟原子 D: C-16位上引入甲基或羟基 E: C-1位上引入双键
- 通过以下哪些途径不能增强糖皮质激素的抗炎作用 A: 去掉10位的角甲基 B: C-6位上引入甲基 C: t2-9位上引入氟原子 D: C-16位上引入甲基或羟基 E: C一1位上引入双键
- 对糖皮质激素构效关系描述错误的是()。 A: 在氢化可的松的1位增加双键,抗炎活性增大4倍,不增加钠潴留作用 B: 单纯在糖皮质激素9α-引入氟原子,抗炎活性增加,钠潴留副作用减少 C: 在糖皮质激素6α-引入氟原子,抗炎活性和钠潴留副作用均增加 D: 在9α-位引入氟原子后、同时C16引入羟基并与C17α-羟基一道制成丙酮的缩酮,可减小钠潴留作用 E: 16位引入甲基,抗炎活性增加,钠潴留作用减少
内容
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对糖皮质激素构效关系描述错误的是()。 A: 在氢化可的松的1位增加双键,抗炎活性增大4倍,不增加钠潴留作用 B: 单纯在糖皮质激素9α-引入氟原子,抗炎活性增加,钠潴留副作用减少 C: 在糖皮质激素6α-引入氟原子,抗炎活性和钠潴留副作用均增加 D: 在9α-位引入氟原子后、同时C16引入羟基并与C17α-羟基一道制成丙酮的缩酮,可减小钠潴留作用 E: 16位引入甲基,抗炎活性增加,钠潴留作用减少
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关于地塞米松的构效关系,下列说法错误的是() A: 1,2-位引入双键可增加糖皮质激素的活性,而不增加盐皮质激素的活性 B: C-6位引入-F抗炎活性和尿潴留活性均大幅增加 C: C-9引入-CH3抗炎活性增加,但是尿潴留作用增加更多 D: C-11位引入β-OH才具有活性
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将雌二醇修饰为长效或可以口服的药物的方法有() A: 将17β位的羟基酯化 B: 将3位的羟基酯化 C: 引入17α-乙炔基 D: 除去19-角甲基 E: 6α位引入氟原子
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通过以下哪些途径不能增强糖皮质激素的抗炎作用() A: A去掉10位的角甲基 B: BC-6位上引入甲基 C: CC-9位上引入氟原子 D: DC-16位上引入甲基或羟基 E: EC-1位上引入双键
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【填空题】在喹诺酮类药物分子结构中的 位引入哌嗪可增加抗菌活性, 在喹诺酮类药物分子结构中的 位引入氟原子可增加抗菌活性, 在喹诺酮类药物分子结构中的 2 位引入烃基可使抗菌活性