不符合吩噻嗪类精神病治疗药的构效关系的有
A: 2取代基吸电性强,活性增强
B: 10位N原子与侧链碱性氨基之间相隔3个直链碳原子时作用最强
C: 侧链末端常用叔胺结构,也可以为氮杂环,其中哌嗪结构活性最强
D: 利用奋乃静或氟奋乃静分子中的伯醇基与长链脂肪酸成酯得到的前药,使药效维持的时间延长
E: 8位取代基对活性影响较大
A: 2取代基吸电性强,活性增强
B: 10位N原子与侧链碱性氨基之间相隔3个直链碳原子时作用最强
C: 侧链末端常用叔胺结构,也可以为氮杂环,其中哌嗪结构活性最强
D: 利用奋乃静或氟奋乃静分子中的伯醇基与长链脂肪酸成酯得到的前药,使药效维持的时间延长
E: 8位取代基对活性影响较大
举一反三
- 吩噻嗪10位氮原子上的取代基对活性的影响。侧链末端的取代基为含N的碱性基团,由于碱性基团与受体中一个狭窄的凹槽相匹配,取代基的宽度对活性的影响很大。碱性基团常为叔胺,可为脂肪叔胺基,如二甲氨基,也可为氮杂环,常用哌啶基或哌嗪基。以哌嗪取代的侧链作用最强,以羟乙基哌嗪取代的奋乃静、氟奋乃静、以甲基哌嗪取代的三氟拉嗪的活性都要比氯丙嗪强十几倍到几十倍。()
- 以下哪些符合吩噻嗪类抗精神病药的构效关系() A: 2位被吸电子基团取代时活性增强 B: 吩噻嗪l0位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜 C: 侧链末端碱性氨基,可以是二甲氨基,哌啶基或哌嗪基等 D: 吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,得到噻吨类抗精神病药 E: 碱性侧链末端含伯醇基时,常与长链脂肪酸做成酯,可使作用时间延长
- 以下哪些符合吩噻嗪类抗精神病药的构效关系()。 A: 2位被吸电子基团取代时活性增强 B: 吩噻嗪侧链碱性氨基与环之间相隔3个碳原子为宜 C: 侧链末端的氮为叔胺,也可为含氮杂环,如哌嗪基等 D: 吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,得到噻吨类抗精神病药 E: 碱性侧链末端含伯醇基时,常与长链脂肪酸做成酯,可使作用时间延长
- 吩噻嗪10位氮原子上的取代基对活性的影响。 侧链末端的取代基为含N的碱性基团,由于碱性基团与受体中一个狭窄的凹槽相匹配,取代基的宽度对活性的影响很大。碱性基团常为叔胺,可为脂肪叔胺基,如二甲氨基,也可为氮杂环,常用哌啶基或哌嗪基。以哌嗪取代的侧链作用最强,以羟乙基哌嗪取代的奋乃静、氟奋乃静、以甲基哌嗪取代的三氟拉嗪的活性都要比氯丙嗪强十几倍到几十倍 A: 正确 B: 错误
- 以下哪些符合吩噻嗪类抗精神病药的构效关系 A: 2位被吸电子基团取代时活性增强 B: 吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜 C: 侧链末端碱性氨基,可以是二甲氨基,哌啶基或哌嗪基等 D: 吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,得到噻吨类抗精神病药 E: 碱性侧链末端含伯醇基时,常与长链脂肪酸做成酯,可使作用时间延长