对于苯二氮䓬类药物的构效关系,下列说法错误的是（）[img=110x118]17e0c245fafbae9.png[/img]
A: 七元亚胺内酰胺环是活性的必需结构
B: 3位的一个氢原子可被羟基取代,虽然活性稍有下降,但是毒性降低
C: 1,2位并入三唑环,降低药物与受体的亲和力和代谢稳定性
D: R2被长链烃基取代可延长作用
E: R1处引入吸电子基团,明显增强活性
A: 七元亚胺内酰胺环是活性的必需结构
B: 3位的一个氢原子可被羟基取代,虽然活性稍有下降,但是毒性降低
C: 1,2位并入三唑环,降低药物与受体的亲和力和代谢稳定性
D: R2被长链烃基取代可延长作用
E: R1处引入吸电子基团,明显增强活性
举一反三
- 关于苯二氮䓬类药物构效关系说法错误的是 A: 苯环用生物电子等排体如噻吩等杂环置换保留较好的活性 B: 1,2位拼上三唑环，使代谢稳定性增加，提高与受体的亲和力，活性显著增加 C: 3位羟基取代后产生了不对称碳原子，奥沙西泮右旋体的作用比左旋体弱 D: 7位引入吸电子取代基活性明显增强，吸电子越强，作用越强，硝基最强
- 关于苯二氮䓬类药物的构效关系描述正确的有 A: A 环上 7 位有吸电子基团增加活性 B: 5 位苯环是产生药效作用的重要药效团之一，苯环的 2' 位引入体积小的吸电子基团如 F 、 Cl 可使活性增强 C: 在 1 , 4-苯二氮,䓬,的 1 ,2 位拼入三唑环,不仅可使代谢稳定性增加，而且提高了与受体的亲和力,活性显著增加 D: 苯环的生物电子等排体仍有较好的镇静催眠作用
- 关于的1,4苯并二氮䓬类镇静催眠药构效关系说法错误的是 A: A环的生物电子等排体替换可保持镇静催眠作用 B: 1,2位的修饰可提高稳定性及活性 C: B环多取代基修饰可得到苯二氮䓬受体激动剂 D: C环上2’位取代基对活性有影响
- 在1,4-苯二氮䓬类药物的1,2位拼上三唑环，使代谢稳定性增加，提高与受体的亲和力，活性显著增加
- 艾司唑仑是苯二氮䓬的1,2位并入三唑环，不仅增强了代谢稳定性，使药物不易1,2位水解开环，而且增加了药物与受体的亲和力，因此增强了药物的生理活性