下列有关奎诺酮类抗菌药物构效关系的描述哪一个是不正确的( )
A: N-1位若为脂肪烃取代时,其抗菌作用最好的取代基是环丙基
B: 2位引入取代基后,活性增加
C: 吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效结构
D: 在5位取代基中,以氨基的抗菌作用最强
E: 7位引入各种取代基均可明显增加抗菌活性,尤其是哌嗪基
A: N-1位若为脂肪烃取代时,其抗菌作用最好的取代基是环丙基
B: 2位引入取代基后,活性增加
C: 吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效结构
D: 在5位取代基中,以氨基的抗菌作用最强
E: 7位引入各种取代基均可明显增加抗菌活性,尤其是哌嗪基
举一反三
- 【填空题】在喹诺酮类药物分子结构中的 位引入哌嗪可增加抗菌活性, 在喹诺酮类药物分子结构中的 位引入氟原子可增加抗菌活性, 在喹诺酮类药物分子结构中的 2 位引入烃基可使抗菌活性
- 改善了对细胞的通透性 A: 1位取代基 B: 5位引入氨基 C: 6位引入氟原子 D: 吡啶酮酸的A环 E: 吡啶酮酸的B环 喹诺酮类抗菌药的构效关系
- 关于二氢吡啶类钙通道阻滞剂说法正确的有（ ） A: 二氢吡啶环是活性必需，变成吡啶环或六氢吡啶环则活性消失 B: 二氢吡啶环的4-位以取代苯环取代活性最好 C: 二氢吡啶环的3-位和5-位的酯基为活性必需 D: 二氢吡啶环的2-位和6-位的烷基取代基链越长活性越大 E: 当二氢吡啶环的4-位碳原子为手性中心时，左旋体无活性
- 可以提高吸收能力或组织分布选择性 A: 1位取代基 B: 5位引入氨基 C: 6位引入氟原子 D: 吡啶酮酸的A环 E: 吡啶酮酸的B环 喹诺酮类抗菌药的构效关系
- 以下对磺胺类药物的构效关系叙述正确的是[img=626x135]17de7fd22a5d982.png[/img] A: 中间苯环的两个取代基必须为对位，邻位和间位活性降低或丧失 B: R1一侧一般无取代基，若有，需要能够在体内断裂成氨基的基团 C: R2一侧单取代活性增强，双取代活性丧失 D: 磺胺类药物的抗菌活性在pKa6.5-7.0时活性最强