以下对磺胺类药物的构效关系叙述正确的是[img=626x135]17de7fd22a5d982.png[/img]
A: 中间苯环的两个取代基必须为对位，邻位和间位活性降低或丧失
B: R1一侧一般无取代基，若有，需要能够在体内断裂成氨基的基团
C: R2一侧单取代活性增强，双取代活性丧失
D: 磺胺类药物的抗菌活性在pKa6.5-7.0时活性最强
A: 中间苯环的两个取代基必须为对位，邻位和间位活性降低或丧失
B: R1一侧一般无取代基，若有，需要能够在体内断裂成氨基的基团
C: R2一侧单取代活性增强，双取代活性丧失
D: 磺胺类药物的抗菌活性在pKa6.5-7.0时活性最强
举一反三
- 关于磺胺类抗菌药物的结构和活性,下列说法错误的是() A: 对氨基苯磺酰胺结构不是必要的结构 B: 芳氨基的氮原子上一般没有取代基 C: 磺酰胺基的氮原子上为单取代 D: 苯环若被其他芳环或芳杂环取代,或在苯环上引入其他基团,抑菌活性降低或丧失
- 间位取代的酚类会邻对位的取代活性
- 对于苯二氮䓬类药物的构效关系,下列说法错误的是（）[img=110x118]17e0c245fafbae9.png[/img] A: 七元亚胺内酰胺环是活性的必需结构 B: 3位的一个氢原子可被羟基取代,虽然活性稍有下降,但是毒性降低 C: 1,2位并入三唑环,降低药物与受体的亲和力和代谢稳定性 D: R2被长链烃基取代可延长作用 E: R1处引入吸电子基团,明显增强活性
- 下列有关奎诺酮类抗菌药物构效关系的描述哪一个是不正确的( ) A: N-1位若为脂肪烃取代时,其抗菌作用最好的取代基是环丙基 B: 2位引入取代基后,活性增加 C: 吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效结构 D: 在5位取代基中,以氨基的抗菌作用最强 E: 7位引入各种取代基均可明显增加抗菌活性,尤其是哌嗪基
- 对吩噻嗪类药物的构效关系描述正确的有 A: 吩噻嗪苯环上取代基的位置和性质对抗精神病活性及强度都有密切关系。1、3和4位有取代基时活性均会降低,只有2位引入吸电子基团可增强活性 B: 2位取代基增强抗精神病的作用强度与其吸电子性能成正比，对活性大小的影响是 CF3>Cl>COCH3>H>OH C: 氟奋乃静的作用强，但作用时间只能维持一天，利用其侧链上的伯醇基，制备长链脂肪酸酯类的前药 D: 苯环2位以硫取代，可降低锥体外系副作用