沙坦类药物的构效关系有
A: 四氮唑基团位置应为酸性基团，酸性越强、活性越高，位于邻位则有口服活性。若为三氮唑则需要在苯环上引入吸电子基，如-CN、CF3等
B: 咪唑环的2位必须是3-4个碳原子的正烷烃基，分支烷烃、环烷烃、芳烃均降低活性
C: 咪唑环4位需体积大、电负性高的亲脂性基团
D: 咪唑环5位上以能形成氢键的小基团为佳，如醇、醛、酸
E: 与咪唑环1位N原子直接相连的苯环邻位有取代基，则活性下降
A: 四氮唑基团位置应为酸性基团，酸性越强、活性越高，位于邻位则有口服活性。若为三氮唑则需要在苯环上引入吸电子基，如-CN、CF3等
B: 咪唑环的2位必须是3-4个碳原子的正烷烃基，分支烷烃、环烷烃、芳烃均降低活性
C: 咪唑环4位需体积大、电负性高的亲脂性基团
D: 咪唑环5位上以能形成氢键的小基团为佳，如醇、醛、酸
E: 与咪唑环1位N原子直接相连的苯环邻位有取代基，则活性下降
A,B,C,D,E
举一反三
- 关于苯二氮䓬类药物的构效关系描述正确的有 A: A 环上 7 位有吸电子基团增加活性 B: 5 位苯环是产生药效作用的重要药效团之一，苯环的 2' 位引入体积小的吸电子基团如 F 、 Cl 可使活性增强 C: 在 1 , 4-苯二氮,䓬,的 1 ,2 位拼入三唑环,不仅可使代谢稳定性增加，而且提高了与受体的亲和力,活性显著增加 D: 苯环的生物电子等排体仍有较好的镇静催眠作用
- 关于唑类抗真菌药的结构,描述正确的是 未知类型：{'options': ['\xa0含咪唑环或三氮唑环', '\xa0立体异构与抗菌活性有关', '\xa0氮唑上的取代基必须与氮杂环的1位上的N原子相连', '苯环的2位有电负性取代基对抗真菌活性不利', '\xa0含有二氧戊环结构活性更佳'], 'type': 102}
- 关于二氢吡啶类钙通道阻滞剂说法正确的有（ ） A: 二氢吡啶环是活性必需，变成吡啶环或六氢吡啶环则活性消失 B: 二氢吡啶环的4-位以取代苯环取代活性最好 C: 二氢吡啶环的3-位和5-位的酯基为活性必需 D: 二氢吡啶环的2-位和6-位的烷基取代基链越长活性越大 E: 当二氢吡啶环的4-位碳原子为手性中心时，左旋体无活性
- 苯二氮䓬类药物的基本结构中，在1,4苯二氮䓬环的1,2位引入（）基团可提高其稳定性 A: Cl原子 B: 苯环 C: 三唑环 D: 甲基
- 对于苯二氮䓬类药物的构效关系,下列说法错误的是（）[img=110x118]17e0c245fafbae9.png[/img] A: 七元亚胺内酰胺环是活性的必需结构 B: 3位的一个氢原子可被羟基取代,虽然活性稍有下降,但是毒性降低 C: 1,2位并入三唑环,降低药物与受体的亲和力和代谢稳定性 D: R2被长链烃基取代可延长作用 E: R1处引入吸电子基团,明显增强活性
内容
- 0
关于苯二氮䓬类药物构效关系说法错误的是 A: 苯环用生物电子等排体如噻吩等杂环置换保留较好的活性 B: 1,2位拼上三唑环，使代谢稳定性增加，提高与受体的亲和力，活性显著增加 C: 3位羟基取代后产生了不对称碳原子，奥沙西泮右旋体的作用比左旋体弱 D: 7位引入吸电子取代基活性明显增强，吸电子越强，作用越强，硝基最强
- 1
对抗真菌药物构效关系的描述哪些是正确的对抗真菌药物构效关系的描述哪些是正确的（） A: 用三氮唑替代咪唑使活性增强 B: 用嘧啶替代咪唑使活性增强 C: 一般芳环上乙基取代活性强 D: 氮唑类抗真菌药对立体化学要求十分严格 E: 分子内有二氧戊环结构，抗真菌活性强
- 2
形成核苷时,嘌呤环上第____位氮原子与戊糖的第____位碳原子相连形成糖苷键,嘧啶环上第____位氮原子与戊糖的第____位碳原子相连形成糖苷键。
- 3
关于磺胺类抗菌药物的结构和活性,下列说法错误的是() A: 对氨基苯磺酰胺结构不是必要的结构 B: 芳氨基的氮原子上一般没有取代基 C: 磺酰胺基的氮原子上为单取代 D: 苯环若被其他芳环或芳杂环取代,或在苯环上引入其他基团,抑菌活性降低或丧失
- 4
影响生物碱碱性强弱的因素中，能使氮原子碱性增强的是（）。 A: N上连接斥电子取代基 B: N上连接吸电子取代基 C: N的邻位碳上连接苯环 D: N的邻位碳上连接乙酰基