沙坦类药物的构效关系有
A: 四氮唑基团位置应为酸性基团，酸性越强、活性越高，位于邻位则有口服活性。若为三氮唑则需要在苯环上引入吸电子基，如-CN、CF3等
B: 咪唑环的2位必须是3-4个碳原子的正烷烃基，分支烷烃、环烷烃、芳烃均降低活性
C: 咪唑环4位需体积大、电负性高的亲脂性基团
D: 咪唑环5位上以能形成氢键的小基团为佳，如醇、醛、酸
E: 与咪唑环1位N原子直接相连的苯环邻位有取代基，则活性下降
A: 四氮唑基团位置应为酸性基团，酸性越强、活性越高，位于邻位则有口服活性。若为三氮唑则需要在苯环上引入吸电子基，如-CN、CF3等
B: 咪唑环的2位必须是3-4个碳原子的正烷烃基，分支烷烃、环烷烃、芳烃均降低活性
C: 咪唑环4位需体积大、电负性高的亲脂性基团
D: 咪唑环5位上以能形成氢键的小基团为佳，如醇、醛、酸
E: 与咪唑环1位N原子直接相连的苯环邻位有取代基，则活性下降
举一反三
- 关于苯二氮䓬类药物的构效关系描述正确的有 A: A 环上 7 位有吸电子基团增加活性 B: 5 位苯环是产生药效作用的重要药效团之一，苯环的 2' 位引入体积小的吸电子基团如 F 、 Cl 可使活性增强 C: 在 1 , 4-苯二氮,䓬,的 1 ,2 位拼入三唑环,不仅可使代谢稳定性增加，而且提高了与受体的亲和力,活性显著增加 D: 苯环的生物电子等排体仍有较好的镇静催眠作用
- 关于唑类抗真菌药的结构,描述正确的是 未知类型：{'options': ['\xa0含咪唑环或三氮唑环', '\xa0立体异构与抗菌活性有关', '\xa0氮唑上的取代基必须与氮杂环的1位上的N原子相连', '苯环的2位有电负性取代基对抗真菌活性不利', '\xa0含有二氧戊环结构活性更佳'], 'type': 102}
- 关于二氢吡啶类钙通道阻滞剂说法正确的有（ ） A: 二氢吡啶环是活性必需，变成吡啶环或六氢吡啶环则活性消失 B: 二氢吡啶环的4-位以取代苯环取代活性最好 C: 二氢吡啶环的3-位和5-位的酯基为活性必需 D: 二氢吡啶环的2-位和6-位的烷基取代基链越长活性越大 E: 当二氢吡啶环的4-位碳原子为手性中心时，左旋体无活性
- 苯二氮䓬类药物的基本结构中，在1,4苯二氮䓬环的1,2位引入（）基团可提高其稳定性 A: Cl原子 B: 苯环 C: 三唑环 D: 甲基
- 对于苯二氮䓬类药物的构效关系,下列说法错误的是（）[img=110x118]17e0c245fafbae9.png[/img] A: 七元亚胺内酰胺环是活性的必需结构 B: 3位的一个氢原子可被羟基取代,虽然活性稍有下降,但是毒性降低 C: 1,2位并入三唑环,降低药物与受体的亲和力和代谢稳定性 D: R2被长链烃基取代可延长作用 E: R1处引入吸电子基团,明显增强活性